男性口服避孕藥研發成功 下半年至年底人體試驗

撰文:許懿安
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女性在控制生育方面有避孕藥及宮內裝置等較多選擇,3月23日科學家宣布男性的選擇也增加了。他們研發出非荷爾蒙男性口服避孕藥,在老鼠身上實驗成功率達99%,且未造成明顯的副作用。預計它在2022年第三或第四季進入人體試驗階段。

現時男性有效控制生育現時有兩個選擇:男用避孕套和輸精管結紮術。然而,避孕套是一次過使,而且有可能失效。相比之下,輸精管結紮術——一種外科手術——被認為是男性絕育的一種永久形式。雖然這個方法有時可逆轉,但逆轉手術費用昂貴且並不總是成功的。 因此,男性需要一種有效、持久但可逆的避孕藥,類似於女性的避孕藥。

將在美國化學學會(American Chemical Society,ACS)春季會議發表報告的明尼蘇達大學(University of Minnesota)研究生諾曼(Md Abdullah Al Noman)告訴法媒稱,科學家在過去數十年都在研發男性口服避孕藥,但大部份處於臨床實驗階段的化合物,都是針對男性睪固酮,可能導致副作用於體重增加、憂鬱及低密度脂蛋白(low-density lipoprotein)增加,升高心血管疾病風險。他們想研發出避免這些副作用的非荷爾蒙藥物。

諾曼在指導教授葛奧格(Gunda Georg)實驗室進行研究,兩人鎖定RAR-alpha蛋白。

圖為口服避孕藥示意圖。(Simone_van_der_Koelen/Unsplash)

內文稱,人體中維他命A會轉換成不同型態,如對細胞成長、精子形成和胚胎發育扮演重要關鍵的維生素A酸等,但維生素A酸需與RAR-alpha交互作用才能發揮以上功能,而實驗顯示,缺乏製造RAR-alpha基因的老鼠會不孕。

諾曼和葛奧格研發出一種複合物,能阻斷RAR-alpha作用。他們在電腦模型的協助下,找出最佳的分子結構。

這種稱為YCT529的複合物被設計來只與RAR-alpha交互作用,而不會與另兩種相關的受體RAR-beta(RAR-β)與RAR-gamma(RAR-γ)作用,因此可將副作用減到最低。

當雄性小鼠在4週內口服化合物,YCT529顯著減少精子數量,且在預防懷孕方面有99% 的有效性,又沒有任何可觀察到的副作用。小鼠在停止接受該化合物後4至6周可以再次生下幼崽。

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