理大研發新抗生素對付超級惡菌 料最快2年做臨床研究

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抗生素耐藥性問題近年成為全球人類健康嚴重威脅之一,當中耐藥性金黃葡萄球菌為最廣泛傳播的耐藥性「超級細菌」之一,引起的感染足以致命。香港理工大學今日(24日)宣布,成功研發新一代候選抗生素「Nusbiarylins」,以對抗各種多重抗藥性超級細菌,透過分隔細菌細胞的重要蛋白質,抑制細菌生長,其效力更遠超於常用抗生素。目前研究已達動物測試階段,預料未來2至3年後將做臨床研究。

香港理工大學指出,成功研發新一代候選抗生素「Nusbiarylins」,其效力遠超於常用抗生素。圖右是理大應用生物及化學科技學系助理教授馬聰。(黃金棋攝)

耐藥性金黃葡萄球菌感染在本港為須呈報的傳染病,去年本港錄得1,218宗個案,為2007年的7倍,而今年截至8月已錄得839宗個案。研究團隊香港理工大學應用生物及化學科技學系助理教授馬聰表示,上一次成功研究的抗生素已是1980年代,如欠缺緊急情況,將面對無抗生素可用的情況。

馬稱,目前市面大部分抗生素主要阻礙細菌細胞DNA合成或破壞其蛋白質的功能,而理大所研發的候選抗生素則主要利用創新小分子,阻礙細菌細胞中蛋白質「NusB」及「NusE」結合,從而抑制細菌生長。

馬聰(左)預計,Nusbiarylins最快未來2至3年可進行臨床測試,5年可推出市面。(黃金棋攝)

馬聰稱,目前市面大部分抗生素主要阻礙細菌細胞DNA合成或破壞其蛋白質的功能,而理大所研發的候選抗生素則主要利用創新小分子,阻礙細菌細胞中蛋白質「NusB」及「NusE」結合,從而抑制細菌生長。團隊利用電腦作篩選,找出抗菌能力較現時不少抗生素強的化合物MC4,再改善其結構後製成167種相類合成物,並統稱為Nusbiarylins。

研究發現,Nusbiarylins的「最低抑制細菌所需濃度」(MIC)數值較現時的抗生素低,即藥物需要更少濃度就可抑制細菌生長。目前被喻為「最後防線」抗生素的抗萬古黴素,對耐藥性金黃葡萄球菌的MIC為1ug/mL,而Nusbiarylins的MIC可低達0.125ug/mL,即Nusbiarylins的抗菌能力高7倍。馬聰表示,因針對的蛋白質只存在於細菌,不存在於人類細胞,故候選抗生素對人體並無顯著毒性。

加入新候選抗生素的耐藥性金黃葡萄球菌液體(左)明顯較傳統抗生素(右)的液體清澈,代表細菌已被殺死。(黃金棋攝)

馬聰又指,因Nusbiarylins為人工合成,容易生產,研發成本只為現時一般抗生素的5%。他預計,Nusbiarylins最快可於5年後推出市場,而未來亦會測試Nusbiarylins如何針對其他細菌。



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